Како делују пеницилини?

Пеницилини су група антибактеријских лекова који нападају широк спектар бактерија. Били су први лекови ове врсте које су лекари користили. Откриће и производња пеницилина променили су лице медицине, јер су ти лекови спасили милионе живота.

Пенициллиум гљивице су извор пеницилина, који људи могу узимати орално или ињекцијом.

Људи широм света сада широко користе пеницилине за лечење инфекција и болести.

Брзе чињенице о пеницилину

• Пеницилини су били први антибиотик који су лекари користили.
• Постоји неколико антибиотика у класи пеницилина.
• Стручњаци приписују Александру Флемингу откриће пеницилина.
• Пеницилин делује ометајући ћелијске зидове бактерија.
• Мање од 1 одсто људи је опасно алергично на пеницилин.

Функција

Пеницилини делују пуцајући ћелијски зид бактерија.

Лекови у класи пеницилина делују индиректним пуцањем бактеријских ћелијских зидова. То раде тако што делују директно на пептидогликане, који играју битну структурну улогу у бактеријским ћелијама.

Пептидогликани стварају мрежну структуру око плазматске мембране бактеријских ћелија, што повећава снагу ћелијских зидова и спречава улазак спољних течности и честица у ћелију.

Када се бактерија размножи, у њеним ћелијским зидовима отварају се мале рупе како се ћелије деле. Ново произведени пептидогликани затим попуњавају ове рупе да би реконструисали зидове.

Пеницилини блокирају протеинске супстанце које повезују пептидогликане. Ово спречава да бактерија затвори рупе на ћелијским зидовима.

Како је концентрација воде у околној течности већа од оне унутар бактерије, вода продире кроз рупе у ћелији и бактерија пуца.

Историја

Људи откриће пеницилина углавном приписују Александру Флемингу. Прича каже да се једног дана у септембру 1928. вратио у своју лабораторију како би пронашао Петријеву посуду која садржи Стафилокок бактерија чији поклопац више није на месту.

Јело је постало контаминирано плаво-зеленим калупом тзв Пенициллиум нотатум. Флеминг је приметио да је око калупа био прозирни прстен у којем бактерије нису могле да расту.

Откривањем овог калупа и препознавањем његове употребе, Флеминг је покренуо точкове како би створио један од најкориснијих лекова у историји болести.

У марту 1942, Анне Миллер постала је прва цивилка која се успешно лечила пеницилином. Заобишла је смрт након тешке инфекције након побачаја.

Иако је Флеминг технички открио први антибиотик, научници су морали да ураде много посла пре него што пеницилини постану доступни за општу употребу.

Научници са супериорном лабораторијом и дубљим разумевањем хемије од Флеминга извели су главнину посла. Ховард Флореи, Норман Хеатлеи и Ернст Цхаин извели су прве темељне и фокусиране студије о леку.

У Флеминговом говору о прихватању Нобелове награде, упозорио је да би прекомерна употреба пеницилина једног дана могла довести до бактеријске резистенције. Ово је од тада постало проблем.

Отпор

Супротно увријеженом мишљењу, није особа која развија отпорност на пеницилине већ сама бактерија.

Бактерије постоје милијардама година. Током овог времена, они су издржали екстремна окружења и, као резултат тога, врло су прилагодљиви. Такође се врло брзо обнављају, омогућавајући релативно брзе генетске промене у популацији.

Постоје три уобичајена начина на који бактерије могу развити имунитет на пеницилин:

• Пеницилиназа: Бактерије су понекад способне да производе пеницилиназу, ензим који разграђује пеницилине. Ова способност се може проширити кроз популацију бактерија путем малог прстена ДНК у процесу који се назива коњугација. Ово је бактеријски еквивалент сексуалне репродукције, где појединачни организми деле нове генетске информације између себе.
• Промењена структура бактерија: Неке бактерије могу суптилно променити формат протеина који вежу пеницилин у свом зиду пептидогликана, тако да се пеницилини више не могу везати за њега.
• Уклањање пеницилина: Друге бактерије развијају системе за извоз пеницилина. Бактерије имају испусне пумпе које користе за ослобађање супстанци из ћелије. Поновно намена неких од ових пумпи може омогућити ћелији да одлаже пеницилине.

Последице

Мучнина је уобичајени нежељени ефекат узимања пеницилина.

Најчешћи нежељени ефекти узимања пеницилина укључују:

• дијареја
• мучнина
• главобоља
• кожни осип и кошнице

Мање чести нежељени ефекти укључују:

• отежано дисање или неправилно дисање
• бол у зглобовима
• изненадна вртоглавица и несвестица
• подбухлост и црвенило лица
• љускава, црвена кожа
• вагинални свраб и пражњење због инфекције квасцем или бактеријске вагинозе
• болна уста и језик, понекад са белим мрљама
• грчеви у трбуху, грчеви, осетљивост или бол

Ретки нежељени ефекти укључују:

• анксиозност, страх или збуњеност
• осећај предстојеће пропасти
• халуцинације
• жутило очију и коже
• упала грла
• необично крварење
• дијареја и смањено мокрење
• конвулзије

Ризици

Иако је употреба пеницилина широко распрострањена, могу се појавити неки проблеми или контраиндикације, као код било ког лека:

• Дојење: Људи који доје могу пренијети детету мале количине пеницилина. То може резултирати дететом алергијским реакцијама, дијарејом, гљивичним инфекцијама и кожним осипом.
• Интеракције: Неки други лекови могу да интерагују са пеницилинима. Провера лекара пре узимања више лекова је од виталног значаја.
• Проблеми са крварењем: Неки пеницилини, попут карбеницилина, пиперацилина и тикарцилина, могу погоршати постојеће проблеме са крварењем.
• Орални контрацептиви: Пеницилини могу ометати пилуле за контролу рађања, повећавајући ризик од нежељене трудноће.
• Цистична фиброза: Људи са цистичном фиброзом склонији су грозници и кожним осипима када узимају пиперацилин.
• Бубрежне болести: Особе са бубрежном болешћу имају повећан ризик од нежељених ефеката.
• Метотрексат: Метотрексат ремети раст ћелија и може да лечи неколико стања, укључујући леукемију и неке аутоимуне болести. Пеницилини спречавају тело да одбаци овај лек, што потенцијално доводи до тешких компликација.
• Фенилкетонурија: Неке јаче таблете амоксицилина за жвакање садрже висок ниво аспартама који тело претвара у фенилаланин. Ово је опасно за свакога ко има фенилкетонурију.
• Гастроинтестинални проблеми: Пацијенти са историјом чира на желуцу или другим цревним болестима могу вероватније развити колитис приликом узимања пеницилина.

Алергија на пеницилин

Неки људи имају алергију на пеницилине.

Алергијске реакције на пеницилин обично доводе до копривњаче, пискања и отока, посебно на лицу.

Око 10 процената људи пријави алергију на пеницилине, али стварна цифра је близу 1 процента, а само око 0,03 процента има алергијске реакције опасне по живот.

Алкохол и пеницилин

Одређени антибиотици, попут метронидазола и тинидазола, имају озбиљне реакције са алкохолом. Међутим, то није случај са пеницилинима.

Одузети

Пеницилини су спасили безброј живота током историје употребе у медицини. Међутим, лекари су сада забринути због повећања резистенције на антибиотике. Само ће време показати како ће антибиотици будућности превазићи ову препреку.