Хронични бол: Ново једињење може заменити опиоиде
Истраживачи су тестирали алтернативу опиоидима на мишјем моделу хроничног бола и открили да је безбедан, ефикасан и да нема ниједан од нежељених ефеката опиоида.
Национални институт за здравље (НИХ) процењује да у Сједињеним Државама 25,3 милиона одраслих има хронични бол.
Каже се да особа има хронични бол када осећа бол свакодневно током 3 месеца.
Још 40 милиона америчких појединаца доживљава јак ниво бола.
Опиоиди попут морфијума и фентанила рутински се прописују за лечење „великог проблема јавног здравља“ који је хронични бол, али прекомерно прописивање опиоида такође је довело до кризе јавног здравља.
Опиоиди активирају центре за награђивање у мозгу, што их чини врло зависним. У САД-у је преко 2 милиона људи развило „поремећаје употребе супстанци“ као резултат преписаних опиоидних средстава за ублажавање болова.
Поред тога, дугорочно, опиоиди можда нису корисни ни за лечење хроничног бола, јер тело постаје толерантно на лекове. Такође, опиоиди могу тело учинити још осетљивијим на бол, а неке студије су показале да могу дугорочно повећати ризик од хроничног бола.
У том контексту, потреба за стварањем сигурнијих алтернатива опиоидима је застрашујућа. Ново истраживање доноси потребну наду, јер се модификовани облик ботулинум токсина показао сигурним и ефикасним за лечење хроничних болова код глодара.
Мариа Маиару, која је научни сарадник на одсеку за ћелију и развојну биологију на Универзитетском колеџу у Лондону (УЦЛ) у Великој Британији, водећа је ауторка рада.
Налази су сада објављени у часопису Сциенце Транслатионал Медицине.
Стварање бојне главе која утишава бол
Маиару и њене колеге сломили су молекул ботулинума и реконструисали га користећи опиоид зван дерморфин.
Чинећи то, створили су једињење које називају дерм-бот, а којим су искључили сигнале бола које неурони кичмене мождине шаљу у мозак.
Прво, дерморфин се везује за опиоидне рецепторе на површини неурона. Затим ово даје дерм-бот једињењу приступ унутар ћелије, где ботулинум блокира ослобађање неуротрансмитера који преноси сигнал бола у мозак.
Аутор одговарајуће студије, професор Базбек Давлетов - са Одељења за биомедицинске науке на Универзитету у Схеффиелду, такође у Великој Британији - каже: „Морали смо да пронађемо најбољи бол који циља молекуларне делове како бисмо усмерили ботулину пригушујућу„ бојну главу “на систем за контролу бола у кичми “.
„За ово смо развили молекуларни Лего систем који нам омогућава да повежемо ботулинску„ бојну главу “са навигационим молекулом, у овом случају јаким опиоидом званим дерморфин, омогућавајући стварање […] дуготрајних лекова против болова без нежељених ефеката опиоида “.
Једињење би могло да револуционише третман
Да би тестирали ефекте и понашање једињења на мишјем моделу упале и хроничног бола, истраживачи су третирали 200 мишева једним хицем било дерм-бота, сп-бота - који је различито модификовани молекул ботулинума - или једном ињекцијом морфијум.
Понашање свих глодара праћено је 5 година. Током овог времена испитивани су одговори глодара на бол, као и локација и својства везивања два једињења на бази ботулина.
„Били смо импресионирани када смо видели да је једна малена ињекција довољна да заустави хронични бол изазван упалом и оштећењем нерва најмање месец дана“, каже Маиару.
„И сп-бот и дерм-бот имају дуготрајан ефекат и на [упални] и на неуропатски модел бола, успешно утишавајући неуроне без ћелијске смрти“, наставља она.
„Штавише,“ каже Маиару, „једна ињекција дерм-бота смањила је механичку преосетљивост у истој мери као морфијум. Надамо се да ћемо истрагу наставити са циљем да ово преведемо у клинику. “
Лек „избегава нежељене догађаје толеранције и зависности који су често повезани са поновљеном употребом опиоидних дрога“, објашњава професор одговарајуће студије УЦЛ, Стеве Хунт.
„Заиста би могло револуционисати како се лечи хронични бол ако га можемо превести у [клинику], уклањајући потребу за дневним уносом опиоида.“
Проф. Стеве Хунт
