Пробој у опиоидној кризи: Лек против болова који не изазива зависност сматра се ефикасним
Научници су тестирали средство против болова које не изазива зависност код примата и открили да је сигурно и ефикасно. Чињеница да је једињење било успешно код врсте која је уско повезана са човеком јача налазе који би могли да помогну у решавању опиоидне кризе јавног здравља.
Национални институт за злоупотребу дрога (НИДА) процењује да више од 115 људи у Сједињеним Државама свакодневно умире од предозирања опиоидима.
Порекло опиоидне кризе јавног здравља може се пратити од касних 1990-их, када су лекари почели да преписују средства за ублажавање болова на бази опиоида, као што су хидрокодон (робна марка Вицодин), оксикодон, морфијум, кодеин, фентанил и многи други. виша стопа.
Према НИДА-и, 2015. године преко 33.000 америчких појединаца умрло је од предозирања опиоидима, а још 2 милиона је живело са поремећајима злоупотребе опиоида. Тренутно до 29 посто оних којима су прописани ублаживачи болова на крају их злостављају.
НИДА такође подржава истраживачке напоре на развоју алтернатива овим лековима са великом заразношћу. Један такав покушај се недавно показао успешним.
Тим научника предвођен проф. Меи-Цхуан Ко из медицинског центра Вапт Форест Баптист у Винстон-Салем, НЦ, развио је средство против болова под називом АТ-121.
Истраживачи су управо тестирали то једињење на врсти нељудских примата званим резус мајмуни и објавили резултате својих експеримената у часопису Сциенце Транслатионал Медицине.
АТ-121 'сличан морфију' блокира потенцијал злоупотребе
АТ-121 је дизајниран са двоструком наменом: да блокира зависно деловање опиоида и да истовремено ублажи хронични бол.
У ту сврху су проф. Ко и колеге развили лек тако да истовремено делује на опиоидни рецептор „му“, што чини опиоиде ефикасним у ублажавању болова, и на рецептор „ноцицептин“ који инхибира зависни ефекат опиоида .
Неки од садашњих опиоида, попут фентанила и оксикодона, делују само на му опиоидни рецептор, што је главни разлог да постану зависни и имају широк спектар нежељених ефеката.
Професор Ко објашњава: „Развили смо АТ-121 који комбинује обе активности у одговарајућем балансу у једном молекулу, што сматрамо бољом фармацеутском стратегијом него да имамо два лека који се користе у комбинацији.“
У својим тестовима, истраживачи су открили да је ново дизајнирано једињење имало ефекат ублажавања бола сличан морфију, али му је био потребан само 100. део типичне дозе морфијума да би се постигао овај ефекат.
Важно је да, јер АТ-121 циља оба горе поменута рецептора, такође је избегао нежељене ефекте које други опиоиди обично изазивају, као што су „респираторна депресија, потенцијал злоупотребе, хипералгезија изазвана опиоидима и физичка зависност“.
Као што објашњава проф. Ко, „Наши подаци показују да циљање опиоидног рецептора ноцицептина не само да је смањило зависност и друге нежељене ефекте, већ је обезбедило ефикасно ублажавање бола.“
„[Т] његово једињење,“ наставља, „такође је било ефикасно у блокирању потенцијала злоупотребе опиоида на рецепт, слично као што то бупренорфин чини за хероин, па се надамо да би се могло користити за лечење болова и злоупотребе опиоида.“
Даље објашњава значај испитивања једињења код примата.
„Чињеница да су ови подаци били код нељудских примата, блиско повезаних врста са људима, такође је била значајна јер је показала да једињења попут АТ-121 имају транслациони потенцијал да буду одржива алтернатива опиоидима или замена за опиоиде на рецепт.“
Проф. Меи-Цхуан Ко
На крају, професор Ко износи следеће кораке. Ако још претклиничких студија докажу да је лек безбедан, он ће бити поднет Управи за храну и лекове (ФДА) на одобрење, а ако га одобре, лек би могао бити премештен у клиничка испитивања на људима.
